ეუფილინი ტაბ. 150მგ N30

» პულმონოლოგია და რესპირაცია

ბრონქოდილატაციური საშუალება - ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბიტორი

მწარმოებელი ქვეყანა რუსეთი
გამოშვების ფორმა 0.15გ. ტაბლეტი №30
გაცემის რეჟიმი III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება) ამინოფილინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი ბრონქოლიზური პრეპარატი

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
* ეუფილინი არის ბრონქოლიზური საშუალება, ქსანტინის წარმოებული; აინჰიბირებს ფოსფოდიესთერაზას, ზრდის ქსოვილებში ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის დაგროვებას, ბლოკავს ადენოზინურ (პურინულ) რეცეპტორებს; ამცირებს კალციუმის იონების შესვლას უჯრედული მემბრანების არხების გავლით, ამცირებს გლუვი კუნთების კუმშვადობის აქტივობას.

ადუნებს ბრონქების კუნთებს, ზრდის მუკოცილიარულ კლირენსს, ასტიმულირებს დიაფრაგმის შეკუმშვას, აუმჯობესებს სასუნთქი და ნეკნთაშუა კუნთების ფუნქციას, ასტიმულირებს სასუნთქ ცენტრს, ზრდის მის მგრძნობელობას ნახშირორჟანგის გაზის მიმართ და აუმჯობესებს ალვეოლარულ ვენტილაციას, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს აპნოეს ეპიზოდების სიმძიმისა და სიხშირის შემცირებას. სუნთქვის ფუნქციის ნორმალიზების საშუალებით, ის ხელს უწყობს სისხლის გაჯერებას ჟანგბადით და ნახშირორჟანგის კონცენტრაციის დაქვეითებას. ახდენს მასტიმულირებელ მოქმედებას გულის მუშაობაზე, ზრდის გულის შეკუმშვების ძალასა და რაოდენობას, ზრდის კორონარული სისხლის მიმოქცევას და მიოკარდიუმის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე. აქვეითებს სისხლძარღვების ტონუსს (ძირითადად თავის ტვინის, კანისა და თირკმელების სისხლძარღვებისას).
ახდენს პერიფერიულ ვენოდილატატორულ მოქმედებას, ამცირებს ფილტვის სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას, აქვეითებს წნევას სისხლის მიმოქცევის „მცირე“ წრეში. ზრდის თირკმლის სისხლის მიმოქცევას, აქვს ზომიერი შარდმდენი ეფექტი. აფართოებს ღვიძლგარეთა სანაღვლე გზებს. აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას (თრგუნავს თრომბოციტების აქტივაციის ფაქტორს და PgE2 ალფას), ზრდის ერითროციტების მდგრადობას დეფორმაციის მიმართ (აუმჯობესებს სისხლის რეოლოგიურ თვისებებს), ამცირებს თრომბის წარმოქმნას და ახდენს მიკროცირკულაციის ნორმალიზებას. მას აქვს ტოკოლიზური მოქმედება, ზრდის კუჭის წვენის მჟავიანობას.
დიდი დოზების გამოყენებისას მას გააჩნია ენილეპტოგენური მოქმედება. 

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღების შემდეგ ის სწრაფად და სრულად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობა 90 - 100%. საკვები ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს, მის მაჩვენებელზე ზემოქმედების გარეშე (დიდი მოცულობით სითხეები და ცილები აჩქარებენ პროცესს). რაც უფრო მაღალია მიღებული დოზა, მით უფრო ნაკლებია აბსორბციის სიჩქარე. Cmax– ის მიღწევის დროა 1-2 საათი, განაწილების მოცულობა იმყოფება 0,3-0,7 ლ /კგ დიაპაზონში (სხეულის „იდეალური“ მასის 30-70%), საშუალოდ 0.45 ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი მოზრდილებში - 60%, ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში - 36%. 

* აღწევს დედის რძეში (მიღებული დოზის 10%), პლაცენტურ ბარიერში (ნაყოფის სისხლის შრატში კონცენტრაცია რამდენადმე მაღალია, ვიდრე დედის შრატში).
ამინოფილინი თავის ბრონქოდილატაციურ  თვისებებს ავლენს 10-20 მკგ /მლ კონცენტრაციებში. 20 მგ/მლ-ზე მაღალი  კონცენტრაცია ტოქსიკურია.
სასუნთქ ცენტრზე ამგზნები მოქმედება რეალიზდება პრეპარატის უფრო დაბალი შემცველობისას სისხლში 5-10 მკგ/ მლ.  მეტაბოლიზდება pH- ის ფიზიოლოგიურ მნიშვნელობებზე თავისუფალი თეოფილინის გამონთავისუფლებით, რომელიც შემდეგ ექვემდებარება მეტაბოლიზმს  ღვიძლში ციტოქრომ P450- ის რამდენიმე იზოფერმენტის მონაწილეობით. შედეგად წარმოიქმნება 1,3-დიმეთილშარდმჟავა (45-55%), რომელსაც გააჩნია ფარმაკოლოგიური აქტივობა, მაგრამ 1-5-ჯერ ჩამორჩება თეოფილინს. 

კოფეინი წარმოადგენს აქტიურ მეტაბოლიტს და წარმოიქმნება მცირე რაოდენობებით. 3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში და მოზრდილებში (უფრო მცირეწლოვანი ბავშვებისგან განსხვავებით), კოფეინის დაგროვების ფენომენი არ არსებობს. 6 თვეზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ნახევარგამოყოფის პერიოდია  3.7 საათი; მოზრდილებში - 8.7 საათი; “მწეველებში” (დღეში 20-40 სიგარეტი) - 4-5 საათი (მოწევაზე უარის თქმის შემდეგ ფარმაკოკინეტიკის ნორმალიზება ხდება 3-4 თვის შემდეგ); ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების, ფილტვისმიერი გულისა და ფილტვ-გულის უკმარისობის  მქონე მოზრდილებში - 24 საათზე მეტი.  გამოიყოფა თირკმელებით. 

სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა 1 ტაბლეტზე:
მოქმედი ნივთიერება: ამინოფილინი (ეუფილინი) 150.0 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი - 48.0 მგ, კალციუმის სტეარატი - 2.0 მგ.
აღწერა: თეთრი ან თეთრი მოყვითალო ელფერით ფერის ტაბლეტები, მრგვალი ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის, დახრილი კიდეებით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბრონქოდილატაციური საშუალება - ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბიტორი.

გამოყენების ჩვენებები:

ნებისმიერი გენეზის ბრონქო-ობსტრუქციული სინდრომი: ბრონქული ასთმა (არჩევის პრეპარატი ფიზიკური დატვირთვის ასთმის მქონე პაციენტებში და, დამატებითი საშუალების სახით სხვა ფორმების დროს), ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, ფილტვების ემფიზემა, ქრონიკული ობსტრუქციული ბრონქიტი, ფილტვისმიერი ჰიპერტენზია, ფილტვისმიერი გული, ღამის აპნოე.


უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა (მათ შორის ქსანტინის სხვა წარმოებულების მიმართ: კოფეინი, პენტოქსიფილინი, თეობრომინი), ეპილეფსია, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება (გამწვავების სტადიაში), გასტრიტი მომატებული მჟავიანობით, არტერიული ჰიპერტენზია ან ჰიპოტენზია მძიმე მიმდინარეობით, ტაქიარითმიები, ჰემორაგიული ინსულტი, თვალის ბადურაში სისხლჩაქცევა, ბავშვთა ასაკი (3 წლამდე).
* სიფრთხილით. მძიმე კორონარული უკმარისობა (მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზა, სტენოკარდია), სისხლძარღვების გავრცელებული ათეროსკლეროზი, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია, ხშირი პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, მომატებული კრუნჩხვითი მზაობა, ღვიძლის და/ან თირკმლების უკმარისობა, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება (ანამნეზში) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა ბოლოდროინდელ ანამნეზში, არაკონტროლირებული ჰიპოთირეოზი (კუმულაციის შესაძლებლობა) ან თირეოტოქსიკოზი, ხანგრძლივი ჰიპერთერმია, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, პროსტატის ჰიპერპლაზია, ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, ხანდაზმული ასაკი, ბავშვთა ასაკი. ინიშნება ერთდროულად ანტიკოაგულანტებთან.
გამოყენება ორსულობისას და ძუძუთი კვების პერიოდში:

სიფრთხილით ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში. 

გამოყენების მეთოდი და დოზები:

პერორალურად, მოზრდილებში ეუფილინი უნდა დაინიშნოს 150 მგ ერთ მიღებაზე 1-3 -ჯერ დღეში ჭამის შემდეგ. ბავშვებში პერორალურად უნდა დაინიშნოს გაანგარიშებით 7-10 მგ /კგ დღეში 4 მიღებაზე. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა - რამდენიმე დღედან რამდენიმე თვემდეა, რაც დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და პრეპარატის ატანაზე. ეუფილინის უმაღალესი დოზები მოზრდილებში პერორალურად: ერთჯერადი - 0.5 გ, სადღეღამისო - 1.5 გ. უმაღლესი დოზები ბავშვებისთვის პერორალურად: ერთჯერადი - 7 მგ/კგ, სადღეღამისო - 15 მგ / კგ.


გვერდითი მოქმედება:

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, აგზნება, შფოთვა, გაღიზიანებადობა, ტრემორი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის ფრიალი, ტაქიკარდია (მათ შორის ნაყოფში,  ორსული ქალის მიერ მესამე ტრიმესტრში მიღებისას), არითმიები, კარდიალგია, არტერიული წნევის დაქვეითება, სტენოკარდიის შეტევების სიხშირის გაზრდა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გასტრალიგია, გულისრევა, ღებინება, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, გულძმარვა, წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, დიარეა, ხანგრძლივი მიღებისას - მადის დაქვეითება. 


ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარი, ქავილი, ცხელება.

სხვა: გულმკერდში ტკივილი, ტაქიპნოე, სახეზე ალების შეგრძნება, ალბუმინურია, ჰემატურია, ჰიპოგლიკემია, დიურეზის გაძლიერება, მომატებული ოფლიანობა.
დოზის გადაჭარბება:

*  სიმპტომები: მადის დაქვეითება, გასტრალგია, დიარეა, გულისრევა, ღებინება (სისხლიანის ჩათვლით), კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ტაქიპნოე, სახის კანის ჰიპერემია, ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი არითმიები, უძილობა, მოტორული აგზნება, შფოთვა, ფოტოფობია, ტრემორი, კრუნჩხვები. მძიმე მოწამვლის დროს შეიძლება განვითარდეს ეპილეპტოიდური კრუნჩხვები (განსაკუთრებით ბავშვებში, ყოველგვარი წინამორბედი ნიშნების აღმოცენების გარეშე), ჰიპოქსია, მეტაბოლური აციდოზი, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოკალიემია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ჩონჩხის კუნთების ნეკროზი, ცნობიერების აბნევა, თირკმლის უკმარისობა მიოგლობინურიასთან ერთად.
მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის, საფაღარათო საშუალებების გამოყენება, ნაწლავების გამორეცხვა პოლიეთილენგლიკოლის და ელექტროლიტების კომბინაციით, ფორსირებული დიურეზი, ჰემოსორბცია, პლაზმოსორბცია, ჰემოდიალიზი (ეფექტურობა არ არის მაღალი, პერიტონეალური დიალიზი არ არის ეფექტური), სიმპტომური თერაპია (მათ შორის მეტოკლოპრამიდი და ონდანსეტრონი - ღებინების დროს). კრუნჩხვების განვითარებისას სასუნთქი გზების გამტარობის შენარჩუნება და ოქსიგენოთერაპიის ჩატარება. შეტევის კუპირებისათვის- ი/ვ დიაზეპამი 0,1-0,3 მგ/კგ (მაგრამ არაუმეტეს 10 მგ). ძლიერი გულისრევის და ღებინებისას -მეტოკლოპრამიდი ან ონდანსეტრონი (ი/ვ).


ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან:

ზრდის გლუკოკორტიკოსტეროიდების, მინერალოკორტიკოოსტეროიდების  

(ჰიპერნატრიემია), ზოგადი საანესთეზიო საშუალებების (იზრდება პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების რისკი), ქსანტინებისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის ამგზნები საშუალებების (ზრდის ნეიროტოქსიკურობას), ბეტა-ადრენოსტიმულატორების გვერდითი ეფექტების განვითარების ალბათობას. დიარეის საწინააღმდეგო  პრეპარატები და ენტეროსორბენტები ამცირებენ ამინოფილინის შეწოვას. რიფამპიცინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, იზონიაზიდი, კარბამაზეპინი, სულფინპირაზონი, ამინოგლუტეტიმიდი, პერორალური ესტროგენის შემცველი კონტრაცეპტივები და მორაციზინი, რომლებიც წარმოადგენენ ღვიძლის მიკროსომურ ფერმენტების ინდუქტორებს, ზრდიან ამინოფილინის კლირენსს, რამაც შეიძლება მოითხოვოს მისი დოზის გაზრდა. ერთდროულად გამოყენებისას მაკროლიდური ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან, ლინკომიცინთან, ალოპურინოლთან, ციმეტიდინთან, იზოპრენალინთან, ენოქსაცინთან, მცირე დოზებით ეთანოლთან, დისულფირამთან, ფტორქინოლონებთან, რეკომბინანტულ ინტერფერონ-ალფასთან, მეთოტრექსატთან, მექსილეტინთან, პროპაფენონთან, თიაბენდაზოლთან, ტიკლოპიდინთან, ვერაპამილთან და გრიპის საწინააღამდეგო ვაქცინაციისას ამინოფილინის მოქმედება შეიძლება გაიზარდოს, რამაც შეიძლება მოითხოვოს მისი დოზის შემცირება. აძლიერებს ბეტა-ადრენოსტიმულატორებისა და დიურეტიკების მოქმედებას (მათ შორის გორგლოვანი ფილტრაციის გაზრდის ხარჯზე), ამცირებს ლითიუმის პრეპარატების და ბეტა-ბლოკერების ეფექტურობას. თავსებადია სპაზმოლიტიკებთან,  არ გამოიყენება ქსანტინის სხვა წარმოებულებთან ერთად.


განსაკუთრებული მითითებები

საჭიროა სიფრთხილე კოფეინის შემცველი პროდუქტების ან სასმელების დიდი რაოდენობით გამოყენებისას.


სამკურნალო პრეპარატის ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების,  მექანიზმების მართვის უნარზე

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ტრანსპორტის მართვისგან და სხვა პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებით დაკავებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.


გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები 150 მგ

10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში პოლივინილქლორიდის გარსისა და ბეჭდური ლაკირებული ალუმინის ფოლგისგან. 10, 20, 30, 40, 50, 60 ან 100 ტაბლეტი მოთავსებულია პოლიმერულ ქილაში პირველი გახსნის კონტროლითა და ამორტიზატორით, ან პოლიმერულ ქილაში პირველი გახსნის კონტროლით,  ან პოლიეთილენტერეფთალატის ქილაში სამკურნალო საშუალებებისათვის საცობით.  საჭიროების შემთხვევაში, ტაბლეტებისგან თავისუფალი სივრცე ქილებში ივსება სამედიცინო ჰიგროსკოპული ბამბით. ერთი ქილა ან 1, 2, 3, 4, 5, 6 ან 10 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.


შენახვის პირობები: სინათლისგან დაცულ ადგილზე, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა: 5 წელი. არ შეიძლება გამოყენება ვარგისობის  ვადის გასვლის შემდეგ.