ფარმაკოდინამიკა

ომეპრაზოლი, ორი ენანტიომერის რაცემიული ნაერთი ამცირებს კუჭის მჟავის სეკრეციას მოქმედების სპეციფიკური მექანიზმის წყალობით. იგი წარმოადგენს მჟავის ტუმბოს სპეციფიურ ინჰიბიტორს პარიეტულ უჯრედში. დღეში ერთჯერ მიღებისას სწრაფად მოქმედებს და უზრუნველყოფს კონტროლს კუჭის მჟავის სეკრეციის შექცევადი დათრგუნვის გზით.

ომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს, იგი კონცენტრირდება და გარდაიქმნება აქტიურ ფორმად პარიეტული უჯრედის უჯრედშიდა არხების ძლიერ მჟავურ გარემოში, სადაც იგი თრგუნავს ფერმენტს H+K+-ატფაზას (მჟვის ტუმბოს). კუჭის წვენის წარმოქმნის პროცესის ბოლო ეტაპზე აღნიშნული ეფექტი დოზა დამოკიდებულია და უზრუნველყოფს, როგორც ბაზალური, ასევე სტიმულირებული მჟავის სეკრეციის ძლიერ დათრგუნვას მიუხედავად გამომწვევი მიზეზისა.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ომეპრაზოლი მჟავა ლაბილურია და შესაბამისად მიიღება პერორალურად კაფსულის სახით, რომელიც შეიცავს ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარულ გრანულებს. ომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათში. 

განაწილება

ჯანმრთელ სუბიექტებში განაწილების გამოხატული მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0.3 ლ/კგ-ს სხეულის წონაზე. ომეპრაზოლი 97%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილას.

ბიოტრანსფორმაცია

ომეპრაზოლი სრულად მეტაბოლიზდება ციტოქრომა P450-ის სისტემით (CYP). ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება პოლიმორფული CYP2C19-ით, რომელიც უზრუნველყოფს მთავარი მეტაბოლიტის ჰიდროქსიომეპრაზოლის წარმოქმნას. დანარჩენი ნაწილი მეტაბოლიზდება სხვა სპეციფიური იზოფორმით CYP3A4, რომელიც უზრუველყოფს ომეპრაზოლის სულფონის წარმოქმნას. 

გამოყოფა

ომეპრაზოლი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი ნაწილი ფეკალიებში, ძირითადად ნაღველში სეკრეციით.

მყარი ჟელატინის თითო კაფსულა შეიცავს: ომეპრაზოლი 20 მგ/40 მგ (ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული გრანულების სახით)

ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია: პროტონული ტუმბოს იჰიბიტორი

ჩვენებები:

ომეპრაზოლის კაფსულა ინიშნება მოზრდილებში და 1 წლიდან ≥10 კგ წონის ბავშვებში. ომეპრაზოლის ნაწლავში ხსნადი კაფსულები ნაჩვენები შემდეგ შემთხვევებში:

მოზრდილები

• თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა
• თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის რეციდივის პრევენცია
• კუჭის წყლულის მკურნალობა
• კუჭის წყლულის რეციდივის პრევენცია სათანადო ანტიბიოტიკთან კომბინაციაში, Helicobacter pylori-ის (H.pylori) აღმოფხვრა პეპტიკური წყლულოვანი დაავადების დროს
• ასაპ-ის მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა
• ასაპ-ის მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პრევენცია რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში
• რეფლუქსური ეზოფაგიტის მკურნალობა
• ხანგრძლივი მკურნალობა რეფლუქსური ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ 
• სიმპტომური გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მკურნალობა
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მკურნალობა

პედიატრიული პაციენტები

1 წლიდან ≥10 კგ წონის ბავშვები

• რეფლუქსური ეზოფაგიტის მკურნალობა
• გულძმარვის და მჟავის რეგურგიტაციის სიმპტომური მკურნალობა გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების დროს

≥4 წლის ბავშვები და მოზარდები

ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში H.pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის სამკურნალოდ.

რეკომენდებული დოზა:

მოზრდილები

თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა: ომეპრაზოლი 20 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ. პაციენტებში, როდესაც თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული უმნიშვნელოდ რეაგირებს აღნიშნულ დოზაზე ინიშნება ომეპრაზოლი 40 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ.

თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის რეციდივის პრევენცია: ომეპრაზოლი 20 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ.

კუჭის წყლულის მკურნალობა: ომეპრაზოლი 20 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ. პაციენტებში, როდესაც კუჭის წყლული უმნიშვნელოდ რეაგირებს აღნიშნულ დოზაზე რეკომენდებულია ომეპრაზოლი 40 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ.

კუჭის წყლულის რეციდივის პრევენცია: ომეპრაზოლი 20 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს და დაინიშნოს ომეპრაზოლი 40 მგ კაფსულა დღეში 1-ჯერ.

პედიატრიული პაციენტები

>1 წლის 10-20 კგ წონის ბავშვები: 10 მგ დღეში 1-ჯერ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს და დაინიშნოს 20 მგ დღეში 1-ჯერ.

>2 წლის >20 კგ წონის ბავშვები: 20 მგ დღეში 1-ჯერ. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს და დაინიშნოს 40 მგ დღეში 1-ჯერ.

განსაკუთრებული პოპულაციები

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება: დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ თირკმლის ფუნქცია.

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება: დღიური დოზა 10-20 მგ.

მიღების წესი:

კაფსულა პერორალური გამოყენებისთვის.

უკუჩვენებები:

• ჰიპერმგრძნობელობა ომეპრაზოლის, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
• პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორების (PPI) მსგავსად ომეპრაზოლი არ მიიღება ნელფინავირთან ერთად.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები:

გამაფრთხილებები სიმპტომების (მაგ: მოულოდნელად წონაში ძალიან დაკლება, პერიოდული ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზისი ან მელენა) გამოვლენისას, ასევე კუჭის წყლულზე ეჭვის არსებობისას ან კუჭის წყლულის დადგენისას უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი ხასიათი, რადგან მკურნალობამ შესაძლოა შეამსუბუქოს სიმპტომები და დააყოვნოს დიაგნოზი.

თუ აუცილებელია ატაზანავირის და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორის ერთობლივად მიღება რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი (მაგ: ვირუსული დატვირთვა) ატაზანავირის მომატებული 400 მგ დოზის და 100 მგ რიტონავირის მიღებისას; ომეპრაზოლის დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 20 მგ-ს.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

• ნელფინავირი, ატაზანავირი: ომეპრაზოლის ნელფინავირთან და ატაზანავირთან ერთად მიღება უკუნაჩვენებია. ნელფინავირის და ატაზანავირის პლაზმური დონეები მცირდება ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას.
• დიგოქსინი: ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში) და დიგოქსინის ერთობლივად მიღებისას ჯანმრთელ სუბიექტებში დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით გაიზარდა. იშვიათად დაფიქსირდა დიგოქსინის ტოქსიურობა.
• კლოპიდოგრელი: ჯვარედინ კლინიკურ კვლევაში კლოპიდოგრელი (300 მგ დამტვირთავი დოზა, შემდეგ 75 მგ/დღეში) მონოთერაპიის სახით და ომეპრაზოლთან კომბინაციაში (80 მგ კლოპიდოგრელთან ერთად) მიიღებოდა 5 დღის განმავლობაში.
• სხვა აქტიური ნივთიერებები: პოსაკონაზოლის, ერლოტინიბის, კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის შეწოვა მნიშვნელოვნად მცირდება და შესაბამისად შესაძლოა შემცირდეს კლინიკური ეფექტურობა. პოსაკონაზოლი და ერლოტინიბის კომბინაცია თავიდან უნდა იქნას არიდებული.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

სამი პროსპექტული ეპიდემიოლოგიური კვლევის შედეგების (1000-ზე მეტი შემთხვევა) მიხედვით ომეპრაზოლის გვერდითი ეფექტები ორსულობაზე ან ნაყოფის/ახალშობილის ჯანმრთელობაზე არ დაფიქსირებულა. ომეპრაზოლი მიიღება ორსულობის პერიოდში.

ლაქტაცია

ომეპრაზოლი ხვდება დედის რძეში, მაგრამ თერაპიული დოზების მიღებისას სავარაუდოდ ზეგავლენას არ მოახდენს ბავშვზე.

შეჯამებული უსაფრთხოების პროფილი

ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტებია (პაციენტების 1-10%) თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი და გულისრევა/ღებინება.

გვერდითი ეფექტები:

mocemuli gverdiTi reaqciebi gamovlinda ომეპრაზოლის კლინიკური და პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს, არცერთი მათგანი არ არის დოზადამოკიდებული. CamoTvlili gverdiTi efeqtebi dajgufebulia sixSiris da organoTa klasifikaciis sistemis Sesabamisad(OSC): Zalian xSirad (≥1/10), xSirad (≥1/100 - <1/10), naklebad xSirad (≥1/1000 - <1/100), iSviaTad (≥1/10000 - <1/1000), Zalian iSviaTad (<1/10000), ucnobi (aarsebuli monacemebis mixedviT SeuZlebelia gansazRvra)

პედიატრიული პოპულაცია

ომეპრაზოლის უსაფრთხოება შეფასებულია  0-დან 16 წლამდე ასაკის სულ 310 ბავშვში, რომელთაც მჟავიანობასთან დაკავშირებული დაავადება. არსებობს ხანგრძლივი  

უსაფრთხოების შეზღუდული მონაცემები 46 ბავშვისგან, რომლებიც იღებდნენ ომეპრაზოლის შემანარჩუნებელი მკრნალობას კლინიკური გამოკვლევის დროს, ძლიერი ეროზიული ეზოფაგიტის შემთხვევაში, 749 დღემდე. გვერდითი მოვლენების პროფილი ზოგადად იგივე იყო, როგორიც მოზრდილებში, როგორც მოკლევადიანი, ასევე გრძელვადიანი მკურნალობის დროს. არ არსებობს გრძელვადიანი მონაცემები ომეპრაზოლის მკურნალობის ეფექტზე პუბერტატულობასა და ზრდაზე.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ ინფორმირება

მნიშვნელოვანია საეჭვო გვერდითი რეაქციების გამოვლენა პრეპარატის ავტორიზების შემდეგ. ეს საშუალებას იძლევა მოხდეს სამკურნალო საშუალების სარგებელი / რისკის ბალანსის მუდმივი მონიტორინგი.

ჭარბი დოზა და მკურნალობა:

სიმპტომები: ომეპრაზოლის პერორალური დოზების ჭარბმა დოზამ მიაღწია დაახლოებით 2,400 მგ-ს (120-ჯერ მეტია სტანდარტულ რეკომენდებულ კლინიკურ დოზაზე). შესაძლოა აღინიშნოს გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვვა, მუცლის ტკივილი, დიარეა და თავის ტკივილი.

მკურნალობა: საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა

შენახვის პირობები: ინახება არაუმეტეს 300C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა: 14 და 200 კაფსულა შეფუთვაში.

ვარგისობის ვადა: 24 თვე.