ფარინგობლოკი 5 მგ/1.5 მგ დაწნეხილი ტაბლეტები

წამლის ფორმა: დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტები

თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტები ნაჭდევით ერთ მხარეზე, პიტნის არომატით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ყელის პრეპარატები. ანტისეპტიკური საშუალებები.

ათქ კოდი: R02AA05

ქლორჰექსიდინი

მოქმედების მექანიზმი

ქლორჰექსიდინის ანტიმიკრობულ მოქმედებას უკავშირდება უჯრედის გარსზე ზემოქმედება, განსაკუთრებით შიდა ციტოპლაზმური გარსის დაშლა.

მისი ანტიმიკრობული მოქმედება აიხსნება ძირითადად იმ ფაქტით, რომ უჯრედის გარსს აქვს ნეგატიური ელექტრული მუხტი. ქლორჰექსიდინის კათიონური მოლეკულა კონტაქტის დროს იწვევს ელექტრული მუხტის ცვლილებას უჯრედის ზედაპირზე ფოსფატის შემცველი კომპონენტის შეწოვის გაძლერების გზით. აღნიშნული პროცესი შლის გარე გარსის მთლიანობას და ხელს უწყობს ქლორჰექსიდინის შეღწევას უჯრედის შიდა გარსში და მასში არსებულ ფოსფოლიპიდებთან შეკავშირებას, შესაბამისად ზრდის მის გამტარიანობას, განსაკუთრებით მსუბუქი მოლეკულებისთვის, როგორებიცაა კალიუმის იონები, რომლებიც ტოვებენ უჯრედს.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ქლორჰექსიდინი ბიოციდის სახით ალბათ ყველაზე ფართოდ გამოიყენება ანტისეპტიკურ საშუალებებში, კერძოდ ხელის დასაბან საშუალებებში და პირის ღრუს მოვლის საშუალებებში, მაგრამ ასევე გამოიყენება, როგორც სადეზინფექციო საშუალება და კონსერვანტი, რაც ძირითადად განპირობებულია მისი ფართო სპექტრის ეფექტურობით, კანზე და ლორწოვან გარსზე ადსორბციის უნარით და სუსტი გაღიზიანებადობის გამო. მიუხედავად ქლორჰექსიდინის უპირატესობებისა, მისი მოქმედება pH-ზე დამოკიდებულია და მნიშვნელოვნად მცირდება ორგანური ნაერთების არსებობისას.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ქლორჰექსიდინს გააჩნია ბაქტერიციდული და ბაქტერიოსტატიკური ეფექტები ვეგეტატიური გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის, ზოგიერთი სოკოს და ვირუსის მიმართ. იგი შლის ბაქტერიული უჯრედების ციტოპლაზმურ გარსს. გააჩნია სუსტი მოქმედება საფუარის, დერმატოფიტების, მიკობაქტერიების და Pseudomonas-ის ზოგიერთი სახეობის და Proteus-ის მიმართ.

ქლორჰექსიდინი ავლენს მაქსიმალურ მოქმედებას ნეიტრალური ან სუსტი ტუტოვანი pH-ის პირობებში.

საწუწნი ტაბლეტების სახით გამოყენებისას მნიშვნელოვნად მცირდება პირის ღრუში და ნერწყვში არსებული ბაქტერიების რაოდენობა.

რამდენიმე თვის განმავლობაში გამოყენებისას მისი ეფექტი მცირდება პირის ღრუს ფლორის ცვლილების გამო.

მისი ანტიმიკრობული მოქმედება განსხვავდება სუბსტანციის სხვადასხვა კონცენტრაციების შემთხვევაში: დაბალი კონცენტრაციების დროს იგი ავლენს ძირითადად ბაქტერიოსტატიკურ მოქმედებას, ხოლო ბაქტერიციდული მოქმედება უკავშირდება მაღალ კონცენტრაციებს.

ქლორჰექსიდინი ეფექტურია მრავალი გრამ-უარყოფითი და გრამ-დადებითი ბაქტერიის და სოკოს მიმართ, ეს მნიშვნელოვნად ეხება პირის ღრუს მთავარ პათოგენებს.

მიკროორგანიზმები, რომლებიც ავლენენ ძლიერ მგრძნობელობას ქლორჰექსიდინის მიმართ, მათ შორის ზოგიერთი სტაფილოკოკი: Staphylococcus Aureus, Staphyococcus Epidermidis, Streptococcus mutans., salivaris, Streptococcus sobrinus და Streptococcus sanguis; Enterococcus Faecalis, Micrococcus Luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella და აღნიშნული და სხვა გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების არაერთი შტამი.

ქლორჰექსიდინს აქვს ფუნგიციდური მოქმედება, მათ შორის ძალიან დაბალი კონცენტრაციების შემთხვევაში, მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციის (MIC) მაჩვენებლები აღწევენ 0.001%-ს.

ბენზოკაინი

მოქმედების მექანიზმი

ბენზოკაინი წარმოადგენს კარგად ცნობილ ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას, რომელიც უზრუნველყოფს პირის ღრუს და ყელის ტკივილის მყისიერად და ხანგრძლივად მოხსნას. ბენზოკაინი აღწევს ლიპოფილურ ფენებში და ზემოქმედებას ახდენს ტერმინალურ ფაზაში ტკივილის რეცეპტორებზე ლორწოვან გარსში და კანში.

მოქმედების ძირითადი მექანიზმი არის ნეირონული უჯრედების გარსში უმთავრესად ნატრიუმ-სპეციფიური იონების არხების, ეგრეთ წოდებული ძაბვაზე დამოკიდებული ნატრიუმის არხების დათრგუნვა.

ნატრიუის ნაკადის შეწყვეტის შემდეგ არ ხდება მოქმედების პოტენციალის გენერირება, შესაბამისად ითრგუნება სიგნალის გადაცემა.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ბენზოკაინი არის პარა-ამინო ბენზოინის მჟავის ეთილის ეთერი, რომლის მოლეკულები შეიცავს ეთერის ბმაში შეიცავს - co.o-, აქვს ხანმოკლე მოქმედება, რადგან იგი სწრაფად ჰიდროლიზდება ფსევდოქოლინესტერაზას მიერ სისხლში და ახასიათებს პლაზმიდან ხანმოკლე ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი. ბენზოკაინი სუსტად ტოქსიურია, აქვს ხანგრძლივი ადგილობრივი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში მხოლოდ ადგილობრივი ანესთეზიისთვის.

კლინიკური უსაფრთხოება და ეფექტურობა

ადგილობრივად გამოყენებისას ბენზოკაინი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი იწყება გამოყენებიდან 15-30 წამში და გრძელდება 5-10 წუთი პირის ღრუში არსებულ ნერწყში გახსნის შემდეგ.

ბენზოკაინი საწუწნი ტაბლეტების ფორმით უფრო ეფექტური აღმოჩნდა ვიდრე პლაცებო; იგი ხელსაყრელი და კარგად ასატანი საშუალებაა მტკივნეული ფარინგეალური დისკომფორტის მოსახსნელად ყელის ტკივილის დროს.

პედიატრიული პოპულაცია

კომბინირებული სამკურნალო საშუალების ქლორჰექსიდინის/ბენზოკაინის საწუწნი ტაბლეტების გამოყენება უკუნაჩვენებია 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენებისას ტოქსიურობის შემთხვევების შესახებ არ არსებობს შეტყობინებები, რაც სავარაუდოდ ძირითადად განპირობებულია პროდუქციის სუსტი შეწოვით და დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობით. ჯერ-ჯერობით არ არის ცნობილი უკუჩვენებები ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში აღნიშნული სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას.

 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ქლორჰექსიდინი

შეწოვა

პერორალურად მიღების შემდეგ ქლორჰექსიდინი სუსტად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ძალიან კარგად შეიწოვება ლორწოვანი გარსის ზედაპირიდან და შექცევადი ხასიათის გამოთავისუფლების გამო ნერწყვში გამოიყოფა მიღებიდან 8 საათში. ინფორმაცია არ არსებობს პირის ლორწოვანი გარსიდან რეზორბციის შესახებ.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა

ქლორჰექსიდინი გამოიყოფა ფეკალიებში (90%) და <1% შარდში.

ადამიანებში ჩატარებულ კვლევებში ნახევარ-გამოყოფის დადგენილი პერიოდი არის 4 დღე.

ბენზოკაინი

შეწოვა

ბენზოკაინი სუსტად შეიწოვება ლორწოვანი გარსიდან.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა

ეთერის ტიპის ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები განიცდიან ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში და პლაზმაში ესტერაზების ზემოქმედებით, რაც წარმოქმნის მეტაბოლიტებს პარა-ამინო ბენზოინის მჟავას და ეთანოლს, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან აცეტილ კოფერმენტ A-ად. პარა-ამინო ბენზოინის მჟავა კონიუგირდება გლიცინით ან გამოიყოფა უცვლელი ფორმით შარდში. ბიოტრანსფორმაცია pH-ზე დამოკიდებულია.

 კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები

ქლორჰექსიდინს ახასიათებს სუსტი მწვავე ტოქსიურობა. იგი უფრო ტოქსიურია პარენტერალურად გამოყენებისას. სტანდარტული მეთოდით გამოყენებისას დადგინდა, რომ ქლორჰექსიდინს გააჩნია გაღიზიანების, ალერგიული კოტაქტური ჰიპერმგრძნობელობის, ფოტოალერგიული კონტაქტური მგრძნობელობის და ფოტოტოქსიურობის გამოწვევის ძალიან სუსტი პოტენციალი.

კლინიკამდელ მონაცემებში არ ვლინდება განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებისთვის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიური, განმეორებითი დოზების ტოქსიურობის, გენოტოქსიურობის, კარციროგენური პოტენციალის ან რეპროდუქციული ტოქსიურობის ტრადიციული კვლევების მიხედვით.

ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლენილა ნაყოფის მდგომარეობის გაუარესება ვირთაგვებში და ბოცვრებში ქლორჰექსიდინის დოზების დაახლოებით 300/მგ/კგ/დღეში და 40/მგ/კგ/დღეში მიღებისას. ორივე დოზა დაახლოებით 300 და 40-ჯერ აღემატებოდა ადამიანებში დაფიქსირებულ დონეებს 30 მლ ხსნარის პირის ღრუში ყოველდღიურად გამოვლების შემთხვევაში.  

ცხოველებში ჩატარებულ ნაყოფიერების კვლევებში არ გამოვლენილა საფრთხე ვირთაგვებში 100/მგ/კგ/დღეში დოზის მიღებისას.

 ფარმაცევტული თავისებურებები

 შემავსებლების ჩამონათვალი

იზომალტი

მაკროგოლი 6000

პიტნის არომატიზატორი (მენთოლი, მენტონი, ბაღის პიტნის ეთერზეთი, მალტოდექსტრინი, ნატრიუმის სახამებლის ოქტენილ სუქცინატი E 1450)

ასპარტამი (E 951)

მაგნიუმის სტეარატი

 შეუთავსებლობა

ქლორჰექსიდინი არათავსებადია ანიონურ ნაერთებთან, რადგან წარმოადგენს კათიონის დეტერგენტს, ილექება მათთან ერთად. მათ შეიცავს კბილის პასტების უმეტესობა, ამგვარად საწუწნი ტაბლეტების გამოყენებისას დაცული უნდა იყოს 30 წუთიანი ინტერვალი კბილების გახეხვის შემდეგ.

როგორია შეფუთვა და რა შედის მასში

პირველადი შეფუთვა: 10 საწუწნი ტაბლეტი პვქ/ალ ბლისტერში

მეორადი შეფუთვა: 2 ბლისტერი x 10 საწუწნი ტაბლეტი, ფურცელი-ჩანართი დასაკეც მუყაოს კოლოფში.

 განადგურებასთან დაკავშირებული სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები

სპეციალური მოთხოვნები არ არსებობს.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე  

თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ერთი დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებებს:

ქლორჰექსიდინის დიჰიდროქლორიდი 5 მგ

ბენზოკანი 1.5 მგ

შემავსებლები დადგენილი ეფექტით: ასპატამი 4.0 მგ

შემავსებლების სრული ჩამონათვალი იხილეთ ნაწილში 6.1.

 წამლის ფორმა

დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტები

თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტები ნაჭდევით ერთ მხარეზე, პიტნის არომატით.

თერაპიული ჩვენებები

ფარინგობლოკის დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტები განკუთვნილია ადგილობრივი გამოყენებისთვის მიკროორგანიზმების შემცირების მიზნით პირის ღრუს ანთებითი დაავადებების (სტომატიტი, გინგივიტი, გამონაყარი ლორწოვან გარსზე) და ყელის ანთებითი დაავადებების (ტონზილიტი, ფარინგიტი, ლარინგიტი) დროს.

დოზირება:

მოზრდილები და 12 წლიდან ბავშვები:

1 საწუწნი ტაბლეტი დღეში რამდენჯერმე. საჭიროების შემთხვევაში ერთი საწუწნი ტაბლეტი ყოველ 1-2 საათში მაქსიმალური დოზის (8 საწუწნი ტაბლეტი დღეში) მიღწევამდე.

გამოყენება ბავშვებში და მოზარდებში

4-12 წლის ბავშვები:

დღეში 4 საწუწნ ტაბლეტამდე, მიიღება ყოველ რამდენიმე საათში.

4 წლამდე ბავშვები:

სამკურნალო საშუალება არ გამოიყენება აღნიშნულ ასაკობრივ ჯგუფში.

მკურნალობა უნდა დაიწყოს პირველივე სიმპტომების გამოვლენისას, თუ ეს შესაძლებელია და გრძელდება სიმპტომების მოხსნიდან 1-2 დღის განმავლობაში.

მიღების წესი:

განკუთვნილია ორომუკოზური გამოყენებისთვის.

საწუწნი ტაბლეტები უნდა დაყოვნდეს პირის ღრუში სანამ არ გაიხსნება. არ ჩაყლაპოთ!

საწუწნი ტაბლეტის მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული საკვების ან სასმელის მიღება. ბოლო საწუწნი ტაბლეტი მიიღეთ ძილის წინ და კბილების გახეხვიდან მინიმუმ 30 წუთის შემდეგ.

 უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების(-ების) ან ნაწილში 6.1 მოცემული რომელიმე შემავსებლის მიმართ;

- ჭრილობები და წყლულები პირის ღრუში და ყელის არეში;

- ქოლინესტერაზას დაბალი დონე;

- 4 წლამდე ასაკის ბავშვები;

 განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

ფარინგობლოკის დაწნეხილი საწუწნი ტაბლეტები სიფრთხილით და ექიმის მეთვალყურეობით გამოიყენება მხოლოდ პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის ეროზიული და დესქვამაციური ცვლილებების დროს.

ქლორჰექსიდინის შემცველი სამკურნალო საშუალებების ხანგრძლივმა (>1 კვირა) გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ენის და კბილების შექცევადი ხასიათის გაუფერულება.

ბავშვები და მოზარდები

აღნიშნული პრეპარატი არ არის განკუთვნილი 4 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის.

ასპარტამის შემცველობის გამო აღნიშნული სამკურნალო საშუალება არ გამოიყენება ფენილკეტონურიის მქონე პაციენტებში.

 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები

ბენზოკაინი ამცირებს სულფონამიდების და ამინოსალიცილატების ეფექტს, რაც გამოწვეულია მისი მეტაბოლიტით 4-ამინობენზოატი.

 ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია

ჯერ-ჯერობით არ არის ცნობილი უკუჩვენებები ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში აღნიშნული სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას.

ზეგავლენა ტრანსპორტის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე.

მონაცემები არ არსებობს ტრანსპორტის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე ზეგავლენის შესახებ.

 გვერდითი ეფექტები

ქლორჰექსიდინის/ბენზოკაინის გამოყენებისას გამოვლენილი და დაფიქსირებული პრეპარატის გვერდითი რეაქციები დაჯგუფებულია MedDRA-ს (ნორმატიულ-სამართლებრივი საქმიანობის სამედიცინო ლექსიკონი) სისტემურ ორგანული კლასის მიხედვით და განისაზღვრება მათი სიხშირით შემდეგი კონვენციის მიხედვით:

• ძალიან ხშირი: შესაძლოა გამოვლინდეს 10-დან >1 პაციენტში;
• ხშირი: შესაძლოა გამოვლინდეს 10-დან დაახლოებით 1 პაციენტში;
• ნაკლებად ხშირი: შესაძლოა გამოვლინდეს 100-დან დაახლოებით 1 პაციენტში;
• იშვიათი: შესაძლოა გამოვლინდეს 1000-დან დაახლოებით 1 პაციენტში;
• ძალიან იშვიათი: შესაძლოა გამოვლინდეს 10000-დან დაახლოებით 1 პაციენტში;
• უცნობი (სიხშირე ვერ განისაზღვრება არსებულ მონაცემებზე დაყრდნობით).

ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლოა აღინიშნოს გარდამავალი ხასიათის გემოს ცვლილება, ენის წვის და ჩხვლეტის შეგრძნება.

ქლორჰექსიდინის შემცველი სამკურნალო საშუალებების ხანგრძლივად (>1 კვირა) გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კბილებზე ლაქების წარმოქმნა, რაც იწმინდება კბილის პასტით. ასევე მოსალოდნელია ენის შექცევადი ხასიათის გაუფერულება.

იშვიათად აღინიშნება ადგილობრივი გამაღიზიანებელი ეფექტი და კონტაქტური ალერგია.

ძალიან იშვიათად ასევე მოსალოდნელია ზოგადი ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები ანაფილაქსიურ შოკამდე.

ბენზოკაინის გამოყენებას უკავშირდება მეთემოგლობინემიის განვითარება მცირეწლოვან ბავშვებში.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების დაფიქსირება

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ საეჭვო გვერდითი რეაქციების დაფიქსირება მნიშვნელოვანია, რადგან იძლევა პრეპარატის სარგებელი/რისკის თანაფარდობაზე დაკვირვების გაგრძლებების საშუალებას. სამედიცინო პერსონალმა უნდა დააფიქსიროს ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქცია ინფორმაციის მიწოდების სახელმწიფო სისტემის მეშვეობით.

4.9 ჭარბი დოზა

ქლორჰექსიდინი:

სამკურნალო საშუალების რეკომენდაციების შესაბამისად გამოყენებისას სუსტი სისტემური აბსორბციის გამო შეწოვილი ქლორჰექსიდინის მცირე რაოდენობა შესალოა გამოიყოს ადამიანის ორგანიზმიდან ინტოქსიკაციის რომელიმე სიმპტომის გამოვლენის გარეშე. სისტემური ინტოქსიკაცია იშვიათია სუსტად ხსნადი ქლორჰექსიდინის ჰიდროქლორიდის შემთხვევაში, მაგრამ შესაძლოა აღინიშნოს თავისუფლად ხსნადი ქლორჰექსიდინის გლუკონატის მარილის შემთხვევაში. ასეთ შემთხვევებში ქლორჰექსიდინის გლუკონატთან პირდაპირი კონტაქტის შედეგად შესაძლოა აღინიშნოს ლორწოვანი გარსის დაზიანებები, სისტემური ეფექტები მოიცავს ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების შექცევადი ხასიათის მატებას. სპეციფიური მკურნალობა არ არსებობს.

ბენზოკაინი

 ინტოქსიკაცია მოსალოდნელია მხოლოდ არასწორი გამოყენების დროს.

სიმპტომები:

თავდაპირველად შესაძლოა გამოვლინდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის ზედმეტი აღგზნებისთვის დამახასიათებელი სიმპტომები (გულისრევა, კანკალი, კონვულსიები), მოგვიანებით კი მოსალოდნელია ცნს-ის დათრგუნვის სიმპტომები, მათ შორის სუნთქვის შესაძლოა დათრგუნვა და კომა. ტოქსიური კონცენტრაციები გულის მხრივ იწვევენ ბრადიკარდიას, ატრიოვენტრიკულურ ბლოკადას და გულის გაჩერებას.

მცირეწლოვან ბავშვებში, განსაკუთრებით ბენზოკაინმა შესაძლოა გამოიწვიოს მეთემოგლობინემია დისპნოეს და ციანოზის თანხლებით.

მკურნალობა:

პირველ რიგში საჭიროა დამხმარე ზომების მიღება (ღებინების პროვოცირება, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი), რომ დაჩქარდეს პრეპარატის გამოყოფა. ჰიპოქსიის ან ანოქსიის შემთხვევაში საჭიროა ვენტილაცია ჟანგბადით, ხოლო გულის გაჩერების დროს კეთდება გულის მასაჟი. კრუნჩხვების შემთხვევაში გამოიყენება დიაზეპამი ან სწრაფი მოქმედების ბარბიტურატები (უკუნაჩვენებია ანოქსიური კონვულსიების დროს). მწვავე შემთხვევებში ინტუბაციის და ხელოვნური სუნთქვის ჩატარების შემდეგ შესაძლებელია სუქცინილქოლინის გამოყენება. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ დარღვევების მართვა შესაძლებელია ინფუზიებით და წყლისა და ელექტროლიტების ბალანსის დარეგულირებით. მეთემოგლობინურიის დროს შესაძლებელია 50 მლ-მდე მეთილენის ლურჯის 1% ხსნარის ინტრავენურად შეყვანა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ყელის პრეპარატები. ანტისეპტიკური საშუალებები.

ათქ კოდი: R02AA05

ქლორჰექსიდინი

მოქმედების მექანიზმი

ქლორჰექსიდინის ანტიმიკრობულ მოქმედებას უკავშირდება უჯრედის გარსზე ზემოქმედება, განსაკუთრებით შიდა ციტოპლაზმური გარსის დაშლა.

მისი ანტიმიკრობული მოქმედება აიხსნება ძირითადად იმ ფაქტით, რომ უჯრედის გარსს აქვს ნეგატიური ელექტრული მუხტი. ქლორჰექსიდინის კათიონური მოლეკულა კონტაქტის დროს იწვევს ელექტრული მუხტის ცვლილებას უჯრედის ზედაპირზე ფოსფატის შემცველი კომპონენტის შეწოვის გაძლერების გზით. აღნიშნული პროცესი შლის გარე გარსის მთლიანობას და ხელს უწყობს ქლორჰექსიდინის შეღწევას უჯრედის შიდა გარსში და მასში არსებულ ფოსფოლიპიდებთან შეკავშირებას, შესაბამისად ზრდის მის გამტარიანობას, განსაკუთრებით მსუბუქი მოლეკულებისთვის, როგორებიცაა კალიუმის იონები, რომლებიც ტოვებენ უჯრედს.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ქლორჰექსიდინი ბიოციდის სახით ალბათ ყველაზე ფართოდ გამოიყენება ანტისეპტიკურ საშუალებებში, კერძოდ ხელის დასაბან საშუალებებში და პირის ღრუს მოვლის საშუალებებში, მაგრამ ასევე გამოიყენება, როგორც სადეზინფექციო საშუალება და კონსერვანტი, რაც ძირითადად განპირობებულია მისი ფართო სპექტრის ეფექტურობით, კანზე და ლორწოვან გარსზე ადსორბციის უნარით და სუსტი გაღიზიანებადობის გამო. მიუხედავად ქლორჰექსიდინის უპირატესობებისა, მისი მოქმედება pH-ზე დამოკიდებულია და მნიშვნელოვნად მცირდება ორგანური ნაერთების არსებობისას.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ქლორჰექსიდინს გააჩნია ბაქტერიციდული და ბაქტერიოსტატიკური ეფექტები ვეგეტატიური გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის, ზოგიერთი სოკოს და ვირუსის მიმართ. იგი შლის ბაქტერიული უჯრედების ციტოპლაზმურ გარსს. გააჩნია სუსტი მოქმედება საფუარის, დერმატოფიტების, მიკობაქტერიების და Pseudomonas-ის ზოგიერთი სახეობის და Proteus-ის მიმართ.

ქლორჰექსიდინი ავლენს მაქსიმალურ მოქმედებას ნეიტრალური ან სუსტი ტუტოვანი pH-ის პირობებში.

საწუწნი ტაბლეტების სახით გამოყენებისას მნიშვნელოვნად მცირდება პირის ღრუში და ნერწყვში არსებული ბაქტერიების რაოდენობა.

რამდენიმე თვის განმავლობაში გამოყენებისას მისი ეფექტი მცირდება პირის ღრუს ფლორის ცვლილების გამო.

მისი ანტიმიკრობული მოქმედება განსხვავდება სუბსტანციის სხვადასხვა კონცენტრაციების შემთხვევაში: დაბალი კონცენტრაციების დროს იგი ავლენს ძირითადად ბაქტერიოსტატიკურ მოქმედებას, ხოლო ბაქტერიციდული მოქმედება უკავშირდება მაღალ კონცენტრაციებს.

ქლორჰექსიდინი ეფექტურია მრავალი გრამ-უარყოფითი და გრამ-დადებითი ბაქტერიის და სოკოს მიმართ, ეს მნიშვნელოვნად ეხება პირის ღრუს მთავარ პათოგენებს.

მიკროორგანიზმები, რომლებიც ავლენენ ძლიერ მგრძნობელობას ქლორჰექსიდინის მიმართ, მათ შორის ზოგიერთი სტაფილოკოკი: Staphylococcus Aureus, Staphyococcus Epidermidis, Streptococcus mutans., salivaris, Streptococcus sobrinus და Streptococcus sanguis; Enterococcus Faecalis, Micrococcus Luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella და აღნიშნული და სხვა გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების არაერთი შტამი.

ქლორჰექსიდინს აქვს ფუნგიციდური მოქმედება, მათ შორის ძალიან დაბალი კონცენტრაციების შემთხვევაში, მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციის (MIC) მაჩვენებლები აღწევენ 0.001%-ს.

ბენზოკაინი

მოქმედების მექანიზმი

ბენზოკაინი წარმოადგენს კარგად ცნობილ ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას, რომელიც უზრუნველყოფს პირის ღრუს და ყელის ტკივილის მყისიერად და ხანგრძლივად მოხსნას. ბენზოკაინი აღწევს ლიპოფილურ ფენებში და ზემოქმედებას ახდენს ტერმინალურ ფაზაში ტკივილის რეცეპტორებზე ლორწოვან გარსში და კანში.

მოქმედების ძირითადი მექანიზმი არის ნეირონული უჯრედების გარსში უმთავრესად ნატრიუმ-სპეციფიური იონების არხების, ეგრეთ წოდებული ძაბვაზე დამოკიდებული ნატრიუმის არხების დათრგუნვა.

ნატრიუის ნაკადის შეწყვეტის შემდეგ არ ხდება მოქმედების პოტენციალის გენერირება, შესაბამისად ითრგუნება სიგნალის გადაცემა.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ბენზოკაინი არის პარა-ამინო ბენზოინის მჟავის ეთილის ეთერი, რომლის მოლეკულები შეიცავს ეთერის ბმაში შეიცავს - co.o-, აქვს ხანმოკლე მოქმედება, რადგან იგი სწრაფად ჰიდროლიზდება ფსევდოქოლინესტერაზას მიერ სისხლში და ახასიათებს პლაზმიდან ხანმოკლე ნახევარ-გამოყოფის პერიოდი. ბენზოკაინი სუსტად ტოქსიურია, აქვს ხანგრძლივი ადგილობრივი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში მხოლოდ ადგილობრივი ანესთეზიისთვის.

კლინიკური უსაფრთხოება და ეფექტურობა

ადგილობრივად გამოყენებისას ბენზოკაინი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი იწყება გამოყენებიდან 15-30 წამში და გრძელდება 5-10 წუთი პირის ღრუში არსებულ ნერწყში გახსნის შემდეგ.

ბენზოკაინი საწუწნი ტაბლეტების ფორმით უფრო ეფექტური აღმოჩნდა ვიდრე პლაცებო; იგი ხელსაყრელი და კარგად ასატანი საშუალებაა მტკივნეული ფარინგეალური დისკომფორტის მოსახსნელად ყელის ტკივილის დროს.

პედიატრიული პოპულაცია

კომბინირებული სამკურნალო საშუალების ქლორჰექსიდინის/ბენზოკაინის საწუწნი ტაბლეტების გამოყენება უკუნაჩვენებია 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში გამოყენებისას ტოქსიურობის შემთხვევების შესახებ არ არსებობს შეტყობინებები, რაც სავარაუდოდ ძირითადად განპირობებულია პროდუქციის სუსტი შეწოვით და დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობით. ჯერ-ჯერობით არ არის ცნობილი უკუჩვენებები ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში აღნიშნული სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას.